R406 free base

MCE 国际站：R406 free base

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：841290-80-0

纯度：0.998

货号：HY-11108

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：R406 free base 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM。R406 free base 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 free base 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).

体外：R406 抑制腺苷 A3 受体 (IC50=0.081 µM)、腺苷转运体 (IC50=1.84 µM) 和单胺转运体 (IC50=2.74 µM)[1]。R406 抑制 Huh7 肝细胞、A549 上皮细胞和 H1299 肺癌细胞系，EC50 分别为 15.1、2.9 和 6.3 µM[1]。R406 抑制肥大细胞中 Syk 底物 LAT 的磷酸化和 B 细胞中 BLNK/SLP65 的磷酸化[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：R406（5 和 10 mg/kg）在改善 Arthus 反应和减轻胶原抗体诱发的关节炎 (CAIA) 和 K/BxN 类风湿性关节炎 (RA) 模型中的临床症状方面表现出功效。通过使用 R406[1] 抑制 Fc 受体信号传导，免疫复合物 (IC) 介导的炎症得以减轻。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 30 nM (Syk)[1] 41 nM (Syk)[1] FLT3[1] 63 nM (Lyn), 37 nM (Lck)[2]

参考文献：

[1]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.[2]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。